En la actualidad, la química moderna no solo se ve impulsada por mejoras y descubrimientos asombrosos, sino también por procesos de pensamiento innovadores que plantean nuevos conceptos que sirven de catalizador para otros desarrollos o presentan nuevos caminos para abordar un desafió, como seres pensantes a veces tenemos revelaciones o momentos de inspiración que estimulan nuestra inventiva, y la conceptualización de esas ideas es un paso muy importante para expandir nuestra compresión del conocimiento actual. Es por eso que este año La Real Academia Sueca de las Ciencias ha decidido conceder el Premio Nobel de Química 2022 a los desarrolladores de la química del clic y la química bioortogonal.
Química de clic y química bioortogonal galardonas con el premio Nobel de química. Fuente: imagen elaborada en powerpoint.
En este sentido, el premio Nobel de este año ha sido otorgado por la formulación de un nuevo concepto y también ha sido concedido a un hallazgo novedoso que tuvo lugar gracias a este concepto, lo que nos deja en evidencia como los nuevos conceptos incitan al descubrimiento de nuevos hallazgos.
Y los responsables de estos desarrollos merecedores del premio Nobel de este año son, por un lado, Morten Meldal (Universidad de Copenhague, Dinamarca) y K. Barry Sharpless (Scripps Research, La Jolla, CA, EE.UU.) quienes sentaron las bases para lo que definieron como “la química del clic” una forma funcional de química que ha facilitado el acoplamiento de bloques de construcción molecular con más rapidez y eficacia. Y Carolyn Bertozzi (Universidad de Stanford, CA, EE.UU.) quien por su lado tomó el concepto de la química del clic y la aplicó en organismos vivientes, dándole una nueva dimensión a este concepto.
Parece ser que últimamente los químicos son movidos por el deseo de ensamblar moléculas cada vez más complejas, por ejemplo, en la que respecta a la industria farmacéutica, se han intentado recrear artificialmente moléculas de la naturaleza con potencial de uso en medicina, lo que ha conllevado a diseñar métodos de construcción de moléculas admirables, pero costosos o poco eficientes. Y la idea tras los conceptos que han sido galardonados con el premio Nobel trata precisamente de no complicar tanto las cosas, y encontrar caminos sencillos para las moléculas funcionales.
Química de clic
Este es un término que fue introducido por K. Barry Sharpless en 2001 para describir reacciones de alto rendimiento, estereoespecificas, que toleran varios grupos funcionales unidos de forma covalente en condiciones sintéticas suaves, utilizando disolventes que se pueden eliminar fácilmente.
Gracias a este concepto se ha generado una biblioteca de reacciones químicas versátiles que ofrecen alto rendimiento, especificidad regional y una gran tolerancia a los grupos funcionales.
Y entre las muchas reacciones clic descritas hasta la fecha, la cicloadición alquino-azida catalizada por cobre (I) (conocida como CuAAC) ha atraído mucha atención, y ahora se utiliza como ejemplo en todo el mundo para unir moléculas de forma sencilla.
Esquema de la cicloadición alquino-azida catalizada por iones cobre. Fuente: imagen elaborada en powerpoint.
Esta reacción fue presentada tanto por Morten Meldal y Barry Sharpless, pero de forma independientemente. Y se ha generalizado a diversas aplicaciones, siendo principalmente empleada en la síntesis de productos farmacéuticos y mapeo del ADN, y muchos de los alquinos monosustiuidos se encuentran disponible comercialmente, aunque la mayoría pueden sintetizarse fácilmente con una amplia gama de grupos funcionales.
Aplicaciones biológicas
El inmenso éxito de la reacción CuAAC pronto alentó el interés por utilizar esta transformación en sistemas biológicos. Sin embargo, la toxicidad de los iones de cobre para las células limitaba su uso en este tipo de aplicación, por lo que encontrar condiciones en las que se pudiera sustituir el cobro se volvió en el reto inmediato.
Y en 2004, Carolyn R. Bertozzi y su equipo lograron utilizar cicloalquinos, especialmente los ciclooctinos altamente tensados, como solución para sustituir la reacción CuAAC en los sistemas biológicos. Aunque también se basó en las azidas, a este tipo de cicloadición 1,3-dipolar se le dio a conocer como cicloadición azida-alquino promovida por la tensión (SPAAC). Bertozzi y sus colaboradores lograron demostrar que esta cicloadición azida-ciclooctano funciona muy bien en ausencia de iones cobre, aunque dando potencialmente una mezcla de compuestos isoméricos.
Esquema de la reacción de cicloadición azida-alquino promovida por la tensión. Fuente: Wikipedia.org.
El desarrollo de la aplicación de la reacción SPAAC llevo a Bertozzi a aplicar este concepto directamente en células humanas, logrando cartografiar biomoléculas importantes que hasta ahora resultaban esquivas en la superficie de las células, aportando el otro concepto: el de la química bioortogonal.
El término "bioortogonal" fue introducido por Bertozzi para describir reacciones quimioselectivas usadas en sistemas biológicos, con énfasis en el acoplamiento ortogonal y ligadura química nativa.
El concepto de las reacciones bioortogonales se ha generalizado en para explorar los procesos biológicos que tienen lugar en las células, llevando a los investigadores a mejorar la orientación de los fármacos que se están desarrollando para luchar contra el cáncer.
Como vemos, estos conceptos han permitido avanzar en el desarrollo de la química funcional, elevando la investigación farmacéutica a otra dimensión y lo que podría tener un gran beneficio para la sociedad en el futuro próximo.
Bueno amigos, espero les haya gustado la información sobre los ganadores del premio Nobel de la Química 2022. Hasta la próxima!
Referencias
THE ROYAL SWEDISH ACADEMY OF SCIENCES. Scientific Background on the Nobel Prize in Chemistry 2022
Wikipedia.org. Química de click
Wikipedia.org. Bioorthogonal chemistry
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Justo ayer vi un video al respecto en un canal de YouTube, del Robot de Plat+on. La química del clic.
¡Saludos amigo @emiliomoron!
Hola amigo @acont, gracias por pasar a leer, que bueno que ya habías escuchado sobre el tema. Saludos amigo!
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