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Saludos mis estimados lectores que interactúan continuamente en la plataforma de @Stemsocial, continuando con mi línea de investigación les voy a desarrollar la cinética o farmacocinética de los fármacos en el cuerpo del ser humano.
INTRODUCCIÓN
En cualquier tratamiento terapéutico u alteración biológica de nuestro cuerpo se requiere emplear un medicamento que permita realizar una acción sobre el organismo denominado diana, el problema radica en que este medicamento debe pasar por un proceso biológico y químico dentro del cuerpo hasta llegar a la parte donde va ser absorbido por medio del torrente sanguíneo, cabe destacar que este mecanismo de absorción va a depender de la forma como fue administrado el fármaco, si quieres obtener más información al respecto, te recomiendo que visites mi anterior publicación
En este sentido, una vez que el fármaco es administrado, aquí inicia su absorción y debe ser transportado hasta el lugar que tiene la afección para realizar su acción química, a este procedimiento se le denomina distribución, sin embargo existen casos en los cuales los medicamentos pueden verse afectados por medio del metabolismo antes de realizar su acción correspondiente o después del mismo, posteriormente viene la fase final que corresponde a la eliminación de los derivados del fármaco por medio de la excreción.
Estos y algo más se profundizara en las siguientes líneas.
LA ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO
Consiste en el paso del medicamento por medio del sistema circulatorio, después de haber sido administrado a través de alguna de las diferentes vías que hasta la fecha se conocen para los medicamentos. Durante este proceso pueden intervenir ciertos factores como la biodisponibilidad, velocidad y cantidad del medicamento, estos son: las propiedades químicas y físicas del fármaco, la presentación en que se encuentre el medicamento, los aditivos que lo acompañan, las características físicas y biológicas del individuo que lo consume, forma de almacenado y fabricación del fármaco.
Actualmente existe una gran diversidad en las presentaciones de los fármacos entre los más usados se encuentran: capsula, pastilla, comprimido, supositorio, solución, parche, gel, entre otros. Todos ellos tiene algo en común están compuesto de un principio activo, la cual es la sustancia química que se encarga de realizar la acción terapéutica en la diana y los aditivos, que son sustancias empleadas como lubricantes, diluyentes o estabilizadores del fármaco en general.
Sin embargo, en el proceso de absorción del fármaco se ve afectado por ciertas sustancias inactivas que provocan una variación en el efecto de este medicamento aun cuando sea administrado en la misma dosis, un ejemplo claro de ello lo representan los fármacos de uso genéricos, quienes presentan la misma proporción del principio activo, pero sus aditivos nos favorecen de un todo su proceso de absorción en el organismo.
BAJA DISPONIBILIDAD DEL MEDICAMENTO
La disponibilidad o biodisponibilidad tiene relación con la cantidad de fármaco que puede llegar al tejido del cuerpo y esta a su vez se puede ver afectada por una mala absorción del producto, situación algo común cuando el medicamento es administrado por vía oral, ya que existen ciertas características fisiológicas que juegan un papel muy importante en este proceso tales como: la acidez estomacal producto de los jugos gástricos allí presentes, tiempo durante el cual el estómago esta con alimentos o permanece lleno, velocidad con la cual el fármaco se moviliza en el tracto digestivo, la combinación de fármacos con alimentos que no le faciliten su absorción como los son aquellos ricos en fibras, el empleo de laxantes o estar con diarrea durante su consumo provoca que este sea eliminado antes de poder realizar cualquier acción farmacológica.
Mientras tanto la biodisponibilidad del medicamento se altera cuando estos no son conservados bajos los lineamientos prescritos, como los pueden ser: mantenerse en un lugar fresco, evitar contacto con la luz, la fecha de vencimiento y no excederse en la temperatura, cada una de estas indicaciones deben ser cumplidas a cabalidad de lo contrario estarían alterando la composición química del fármaco y esto lo haría ineficiente. Situación totalmente opuesta cuando el fármaco es administrado por medio de las venas, ya que este llega directamente al torrente sanguíneo sin ningún obstáculo de por medio, por lo que se puede indicar que este caso se logra una absorción del 100%, aunque este suele ser un método para algunas personas doloroso es el más efectivo de todos.
DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS
Son los movimientos que realizan los medicamentos desde que entra en contacto con la circulación de la sangre y se expande a las diferentes partes del cuerpo, como los son, el cerebro, el tejido adiposo y muscular. Una vez que los medicamentos entran al torrente sanguíneo inicia el proceso de recirculación, durante el cual estos son distribuidos por los diferentes tejidos del cuerpo, pero no totalmente, ya que ello van a depender de la solubilidad del fármaco, por ejemplo si hablamos de productos hidrosoluble como la vitamina B12, que tiene la propiedad de disolverse en agua, mientras que los liposolubles como las vitaminas, A, D y K, tienen la propiedad de disolverse en grasas.
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La distribución de los fármacos va a depender de varios factores como el peso molecular del fármaco, su capacidad de ionizarse y su solubilidad en agua o grasa, ya que si los medicamentos son de bajo peso molecular se les facilita el paso por la membrana celular. Otro de los factores que intervienen es el peso de una persona, debido a que se ha comprobado que las personas obesas tienden a almacenar por largos periodo los compuestos liposolubles en comparación con las delgadas, mientras que los adultos mayores aun cuando son delgados también tienen la propiedad de almacenar por tiempos prolongados estos fármacos, esto se debe a que a medida que uno envejece la grasa corporal también aumenta.
BIOTRANSFORMACIÓN DE LOS FÁRMACOS
Consiste en la transformación química que sufre el fármaco en el cuerpo humano una q vez que este es absorbido y distribuido debe ser modificado aun compuesto polar e hidrosoluble, de tal forma que pueda ser eliminado a través de los pulmones, riñones o bilis. En este proceso de transformación se origina los metabolitos, quienes son sustancias químicamente inactivas, pero en algunos casos producen ciertas propiedades toxicas o terapéuticas iguales a las del producto original.
También tenemos los casos de fármacos denominados profármacos, los cuales son administrado de forma pasivas e inactiva y posteriormente dentro del organismo mediante el metabolismo es activado y cumple con su acción química para luego ser eliminado por la orina o la bilis. El proceso de metabolización de los fármacos por lo general inicia en el hígado, pero del mismo modo tanto los pulmones, los riñones y la piel pueden ayudar en este sistema de biotransformación.
En el metabolismo de los fármacos se lleva a cabo por medio de dos fases: las reacciones no sintéticas es la denominada fase I y las sintéticas es la denominada fase II. La fase inicial consiste en la oxidación, reducción e hidroxilación del fármaco, básicamente aquí se activa o inactiva el fármaco, ello va a depender del sistema enzimático que se ubica en el retículo endoplasmatico y tracto digestivo como las enzimas del citocromo P450 y la NADPH- reductasa. En la fase II, también llamada fase de conjugación se genera los metabolitos inactivos, catalizadas por enzimas que se ubican en el retículo endoplasmatico liso como las microsomales, para posteriormente ser excretadas.
Algo que resulta importante destacar como los recién nacidos no nacen con el sistema de metabolización de las enzimas desarrollado, lo que ocasiona que ellos no cuenten con la capacidad de metabolizar algunos fármacos, es por ello que los medicamentos en su caso son administrado tomando como referencia su masa corporal, algo similar ocurre con los adultos mayores, ya que a medida que las personas envejecen la actividad de las enzimas va decreciendo y presentan las mismas dificultades.
EXCRESIÓN DEL FÁRMACO
Los fármacos una vez que son administrados, absorbidos, distribuidos y metabolizados llegan a su fase final donde son eliminados en forma de metabolitos activos e inactivos o como sustancias químicamente hidrosolubles, esta actividad se desempeña en el riñón que es el principal órgano excretor de los medicamentos por medio de la orina. Otros órganos que también cumplen estas funciones son los pulmones, el intestino y la bilis, del mismo modo, los fármacos son excretados por medio del sudor, la leche materna y la saliva, es por ello que ciertos fármacos no deben ser consumido durante la lactancia, ya que pueden ser pasados al recién nacido por esta vía y traer efectos contraproducentes en ellos.
En el proceso de excreción de los fármacos que se produce en el riñón se puede dar por medio del mecanismo de ultrafiltración, es utilizado por los fármacos que presentan características liposolubles, que no están ionizados o unidos a las proteínas (en forma libre) y de bajo peso molecular, mientras que la secreción tubular, consiste en eliminar al fármaco con características básicas o ácidas, además de los liposolubles no ionizadas que a su vez pasan por un por una membrana lipídica por medio de un trasporte pasivo, donde son reabsorbidas por el torrente sanguíneo y generan un efecto terapéutico, mientras que las ionizadas pasan por un transporte activo que requiere del gasto de una elevada energía de ATP.
Por otro lado tenemos la eliminación de los fármacos por medio de la bilis y el hígado, esto ocurre una vez que los fármacos son biotransformados y que sean hidrosolubles, otro método común es la vía pulmonar es una de las más rápidas y ocurre por medio de la difusión del fármaco contenido en la sangre hacia el aire de los alveolos. Uno de las formas de excreción empleada por los fármacos hidrosolubles y que se encuentran libre en la circulación de la sangre es la orina, aun cuando estos se pueden ver comprometidos por el carácter acido de la misma, como consecuencias de los alimentos que se consuman durante el tratamiento.
CONSIDERACIONES FINALES
Los medicamentos o fármacos son sustancias químicas que pueden ser administrada por diferentes formas, pero para poder llegar a cumplir la función debe ser absorbido, este proceso inicia una vez que el fármaco ha sido administrado, sin embargo este debe llegar al sistema circulatorio para poder realizar su acción terapéutica, en este punto se puede ver afectado por ciertas propiedades física y químicas del producto que le pueden impedir que el medicamento sea absorbido completamente y es allí donde se habla de biodisponibilidad, este consiste en la velocidad y cantidad del fármaco que llega al torrente sanguíneo y se encuentra disponible para realizar su acción correspondiente, esto a su vez se ve afectado por los ácidos estomacales, los alimentos que consuma el individuo, si presenta diarrea y la forma como es conservada y es indicado el medicamento, ya que si el este es administrado por vía intravenosa su absorción es completa.
Mientras tanto inicia el proceso de distribución del fármaco, el cual consiste en la expansión del medicamento en los diferentes tejidos del cuerpo, esto a su vez se ve afectado por el tamaño del compuesto, la solubilidad del mismo, en otras palabras si presenta características hidrosolubles o liposolubles, esto es algo clave en la absorción de los fármacos, el peso del individuo y si se encuentra libre o en forma ionizada. Posteriormente viene la biotransformacion del fármaco, acá ocurre una acción química por medio de las enzimas que van a activar el medicamento o lo inactivan en forma de metabolitos para ser excretados por medio de la orina que es la más común, aun cuando existen otros métodos el principal órgano excretor es el riñón, la bilis, los pulmones, la saliva, el sudor y la leche materna, entre otros.
Resulta muy interesante todo el viaje por decirlo de algún modo que ocurre dentro de nuestro cuerpo cuando administramos un fármaco, como puede ser absorbido, distribuido y eliminado y que estas a su vez se ven afectados por ciertos factores internos y externos que van a hacer determinantes para cumplir la acción terapéutica en el tejido del organismo.
MATERIAL CONSULTADO
Espinoza Roman, Victor. Farmacodinamia y farmacocinetica Fuente:
Morón Rodríguez, Francisco J. (2002). Farmacología general. Fuente:
J. A. Armijo. Absorción, distribución y eliminación de los fármacos. Fuente:
Escuela de Tecnología Médica
Dpto. de Farmacología. (2011). Farmacocinética y
Farmacodinamia. Fuente:
Gonzalo, Núria. Introducción a la farmacocinética. Fuente:
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